MED ILAÇ Firması Ürünleri
copaxone 20 mg 28 ampul
Kısıtlamalar
Multipl skleroz hastalığında beta interferon ve copolymer-l kullanım ilkeleri
Multipl skleroz hastalığında beta interferon ve copolymer-l ilaç bedellerinin Kurumca ödenebilmesi için;
a) Disabilite skorunun (E.D.S.S.) 0–5,5 arasında olması ve
b) Olguların remitting-relapsing türü olması,
şartlarının birlikte gerçekleşmesi, bu durumun nöroloji uzman hekimi
tarafından düzenlenen ilaç kullanım raporunda belirtilmesi ve nöroloji
uzman hekimleri tarafından reçete edilmesi gerekmektedir.
Söz konusu ilaçların yatan hastalar için reçete edilmek suretiyle
hastane dışından temin edilmesi halinde de bu hükümler geçerlidir.
Tekrarlayıcı mültipl skerozda, immünmodülatör.
Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık.
Yan etkiler; enjeksiyon bölgesinde reaksiyon, vazodilatasyon, çarpıntı, anksiete...
FORMÜL
Subkutan enjeksiyon için steril, liyofilize toz
Herbir flakonda
Copolymer-1 (Glatiramer asetat)--------------20 mg
(18 mg copolymer-1 baza karşılık gelmektedir)
Mannitol-----------------------------------------------40 mg
Copaxone®, %10 dolum fazlasına dayanılarak hesaplandığında flakon başına 22 mg copolymer-1 içermek üzere formule edilmiştir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Copaxone ®’ un etkin maddesi Copolymer-1 (Glatiramer asetat) ortalama
molar fraksiyonu sırasıyla 0.141, 0.427, 0.093, 0.337 olan L-glutamik
asit, L-alanin, L-tyrosine ve L-lysine adındaki dört doğal amino asidi
içeren sentetik polipeptidlerin asetat tuzudur. Copolymer-1’in ortalama
moleküler ağırlığı 4,700-11,000 daltondur.
Copaxone, immünomodülatör ajandır (ATC klasifikasyonuna göre LO3A sınıfıdır.)
Etki mekanizması
İlacın, farelerde, sıçanlarda, kobaylarda (genç ve yetişkinlerde),
tavşanlarda ve primatlarda ( rhesus maymunu, babunlar) hem akut hem de
kronik-nükseden deneysel alerjik ansefalomiyelitisin (EAE) tedavi
edilmesinde, baskılanmasında, önlenmesinde veya şiddetinin
azaltılmasında non-toksik ve etkili olduğu görülmüştür.
EAE ve benzer şekilde MS’te copolymer-1’in terapötik aktivitesine temel
olarak önerilen etki mekanizması; copolymer-1’in antijen içeren
hücrelerdeki MHC Sınıf II bölgesine yüksek afinite ile hızlı bir
şekilde bağlanması şeklinde olur. Bu durum aşağıdakilerden birine neden
olur:
- antijen-spesifik süpresör T-hücrelerinin aktivasyonu, MBP ile
çapraz-reaksiyon ve anti-enflamatuvar sitokinlerin salgılanması ve
bunun hastalığın süpresyonunu sağlaması;
- APC’ye bağlanarak MBP ve diğer ansefalitojenlerle ile doğrudan
kompetisyon ve ardından antijen spesifik efektör fonksiyonların inhibe
edilmesi.
Her iki proses de hastalığın durdurulmasına katkıda bulunur.
Farmakokinetik Özellikler
Copolymer-1’in immünomodilatör etkiyi subkutan enjeksiyon bölgesinde
başlattığı düşünülmektedir. Daha sonra lokal olarak aktive olan
T-hücrelerinin sistemik dağılımı ile terapötik etki oluşur. Bu yüzden
Copolymer-1 ve metabolitlerinin kan seviyeleri tespit edilse bile
terapötik etkinin önceden belirlenmesi beklenemez.
Subkutan uygulanan 125I-Copolymer-1 kullanarak in vivo ve in vitro
denemeler yapılmıştır. Çalışmalar, Copolymer-1’in subkutan enjeksiyon
bölgesinden süratle absorbe olduğunu ve daha küçük ağırlıktaki
fragmanlara ayrışarak hızlı bir şekilde eliminasyonunun sağlandığını
göstermiştir.
Copolymer-1’in absorbe olmuş fraksiyonu uygulanan dozla orantılıdır ve
kronik uygulanması tek radyoaktif dozun temel farmakokinetik
özelliklerini değiştirmemiştir.
Copolymer-1-reaktif antikorlar, Copaxone® 20 mg ile günlük kronik
tedavi gören hastaların serumlarında tespit edilmiştir. Antikorların en
yüksek seviyeleri, tedavinin ortalama 3-4. aylarında tespit edilmiş
olup, bu süreden sonra zamanla azalarak temel değerin biraz üstünde
istikrarlı olmaya başlamıştır.
Bu zamana kadar elde edilen sonuçlar, bu copolymer-1-reaktif
antikorların nötralize olmadığını ve oluşumlarının Copaxone®un klinik
etkinliğini etkilemediğini göstermektedir.
ENDİKASYONLARI
Copaxone®, yetenek kaybının ilerlemesini yavaşlatmada ve
nükseden-remitan multipl sklerozlu (MS) hastalardaki nükslerin
sıklığını azaltmada endikedir.
Copaxone® kullanan MS’li hastalarda, nükslerin sayısında ve nükslerin
görülmediği hastaların ilk atağı yaşama süresinde olumlu bir trend
gözlenmiştir.
Copaxone® tedavisinin atak süresine veya şiddetine bir etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Tedavi süresi boyunca, Copaxone® alan hastaların gittikçe daha çoğunda,
ya nörolojik bir istikrar veya iyileşme görülmüş ve ortalama EDSS
değerinde copolymer-1 kullanımını destekleyen bir değişiklik
görülmüştür.
Copaxone® ile yapılan klinik çalışmalarda, tüm hastaların tedaviye
cevap vermediği görülmüştür. Tedavi edilen hastada cevap vermeme veya
kötüleşme durumuyla ilgili bir tahmin yapmayı sağlayabilecek klinik bir
kriter yoktur.
KONTRENDİKASYONLARI
Copaxone® aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;
* Copolymer-1 veya mannitole karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda
* Hamilelikte
UYARILAR/ÖNLEMLER
Copaxone®’un tek tavsiye edilen uygulama yolu subkutandır. İntravenöz yol uygulanmamalıdır.
Copaxone®’un emniyetli uygulanmasını temin etmek için hastalar kendi kendine enjeksiyon tekniklerinde eğitilmelidir.
Copaxone® kullanan hastalarda enjeksiyon sonrası birkaç dakika içinde
vazodilatasyon veya palpitasyonlu göğüs sıkışması, gerginlik ve/veya
dispne şeklinde bir reaksiyon oluşabilir. Bu reaksiyonların çoğu 15
dakika içerisinde hasar bırakmadan kendiliğinden geçer. Ancak
reaksiyonların bazıları bir saatten fazla da sürebilir. Reaksiyonların
ciddi olduğu görülürse, uygun bir tedavi yapılmalıdır.
Kardiyak rahatsızlıklarıyla ilgili bir geçmişi olan hastalarda,
Copaxone® verilirken dikkatli olunmalıdır. Bu hastalar tedavi boyunca
düzenli olarak takip edilmelidir.
Renal fonksiyonu yetersiz hastalarda kullanım: Copaxone® renal
fonksiyonu yetersiz hastalara yönelik çalışılmamıştır. Bu hastalarda,
Copaxone® alınırken renal fonksiyon dikkatlice gözlenmelidir.
Tüm tedavilerde olduğu gibi, ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları
nadiren görülür. Reaksiyon ciddiyse, uygun tedavi uygulanmalıdır.
GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM:
Copaxone® gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Hamile kalması muhtemel kadınlar, uygun gebelik önleyici tedbirler almalıdır.
Laktasyonda kullanım: Copaxone Copolymer-1’in veya metabolitlerinin
insan sütüne geçme derecesiyle ilgili veriler mevcut değildir. Birçok
ilacın insan sütüne geçmesinden dolayı emziren kadınlarda Copaxone®
uygulanırken önlem alınmalı ve ilacın anne ve çocuk üzerindeki relatif
riski ve yararı dikkate alınmalıdır.
YAN ETKİLER
Copaxone® tedavisine ait beş yıla kadar veriler mevcuttur.
Copaxone® tedavisiyle bağlantılı en sık gözlenen istenmeyen etki lokal
enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlardır. Bu lokal reaksiyonların en
yaygınlarından bazıları; eritema, ağrı, enflamasyon, pruritus,
sertleşme ve kütle oluşumudur.
Copaxone® kullanan hastalarda enjeksiyon sonrası birkaç dakika içinde
vazodilatasyon veya palpitasyonlu göğüs sıkışması, gerginlik ve/veya
dispne şeklinde bir reaksiyon oluşabilir. Bu reaksiyonların çoğu 15
dakika içerisinde kendiliğinden geçer. Ancak reaksiyonların bazıları
bir saatten fazla da sürebilir. Reaksiyonların ciddi olduğu görülürse,
uygun bir tedavi yapılmalıdır.
Tüm tedavilerde olduğu gibi, ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları
nadiren görülür. Reaksiyon ciddiyse, uygun tedavi uygulanmalıdır.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİM TÜRLERİ
Copaxone® ile diğer ilaçlar arasındaki etkileşim tam olarak değerlendirilmemiştir.
Copaxone® kullanan hastalarda, 28 güne kadar kortikosteroidlerin sürekli kullanımı iyi tolere edilmektedir.