NOVARTIS Firması Ürünleri

methergin 125 mg 20 draje

Postpartum hemorajide, semi-sentetik ergo alkaloidi.

Dozaj
Günde 3-4 defa 0.2mg.

Kontrendikasyon
gebelik,hipertansiyon, aşırı duyarlılık.

Etkileşim
CYP 3A4 inhibitörleri (makrolidler, HIV proteaz ve revers transkriptaz inhibitörleri, azol antifungaller), saquinavir, nefazodone, fluconazole, greyfurt suyu, fluoxetine, fluvoxamine, zileuton, clotrimazole.

Sık görülen yan etkiler
hipertansiyon, baş ağrısı, hipotansiyon, bulantı, kusma.

FORMÜLÜ
Bir draje 0.125 mg metilergometrin hidrojen maleat içerir.
Yardımcı maddeler: Demir oksid (kırmızı)

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Doğal bir alkaloid olan ergometrinin yarı sentetik türevi olan metilergometrin güçlü ve spesifik bir uterotoniktir. Uterusun düz kasına doğrudan etki ederek bazal tonusu, ritmik kasılmaların sıklık ve şiddetini arttırır. Diğer ergot
alkoloidler ile karşılaştırıldığında kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemi üzerine etkilerinin daha zayıf olduğu görülür. Metilergometrinin güçlü ve seçici oksitosik etkisi serotoninerjik, dopaminerjik ve α-adrenerjik reseptörlere kısmi agonist ve antagonist spesifik etki paterninin sonucudur. Bununla beraber, vazokonstriktör komplikasyonlar tamamen yok sayılamaz (Bkz. Yan etkiler/Advers etkiler).
Farmakokinetik özellikleri:
Methergin’in etkisi oral uygulamadan 5-10 dakika sonra başlar ve 4-6 saat sürer.
Emilim: Sağlıklı, aç kadın gönüllülerde yapılan çalışmalar 0.2 mg Methergin tabletin oral emiliminin oldukça hızlı ve 1.12 ± 0.82 saatte (tmax) ortalama doruk plazma konsantrasyonunun (Cmax) 3243 ± 1308 pg/ml olduğunu
göstermiştir. Tabletin biyoyararlanımı oral uygulanan i.m. solüsyon ile aynı ve 0.1, 0.2 ve 0.4 mg uygulanmasında dozla orantılıdır. Methergin tablet ile süren tedavide, doğum sonrası kadınlarda gastrointestinal emilimin geciktiği (tmax yaklaşık 3 saat) gözlemlenmiştir.
Dağılım: Sağlıklı kadın gönüllülerde dağılım hacmi 56.1 ± 17.0 l/kg dır. İlacın kan-beyin engelini aşıp aşmadığı bilinmemektedir.
Metabolizma: Metergometrin başlıca karaciğerde metabolize olur. İnsanda metabolik yol araştırılmamıştır. İn vitro çalışmalarda fenil halkasının N- demetilasyon ve hidroksilasyona uğradığı gösterilmiştir.
Atılım: Sağlıklı kadın gönüllülerde plazmadan klirens saatte 14.4 ± 4.5 litre, ortalama atılım yarı-ömrü 3.29 ± 1.31saattir. Oral dozun sadece %3’ünün ana ilaç olarak idrarla atıldığı gösterilmiştir. İlaç başlıca safra ile dışkıyla atılır.
Sürekli tedavide ilaç anne sütüyle de atılır. Süt-plazma oranı 0.3 olarak bulunmuştur.

ENDİKASYONLARI
Uterus subenvolüsyonu, loşi retansiyonu, doğum ve düşük sonrası kanamalarının tedavisinde.

KONTRENDİKASYONLARI
Gebelik; doğumun ilk evresi, doğumun ikinci evresinde başın taçlanmasından önce (Methergin doğum indüksiyonu ya da hızlandırılması için kullanılamaz); ciddi hipertansiyon, pre-eklampsi, eklampsi, oklüzif vasküler hastalıklar
(iskemik kalp hastalığı dahil), sepsis ve ergot alkaloidlerine veya formülasyondaki bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER
Methergin, makat gelişi ve diğer anormal prezantasyonlarda bebeğin doğumu tamamlanmadan ve çoklu doğumda son bebek doğumu gerçekleşmeden önce verilmemelidir. Doğumun üçüncü evresinde aktif yaklaşım doğum
uzmanı gözetimini gerektirir. Hafif veya orta dereceli hipertansiyonda (ağır hipertansiyonda kontrendikedir), karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi
Bilinen bir etkisi yoktur. Ancak yine de özellikle tedavinin başlangıcında araba ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Methergin’in, güçlü uterotonik etkisi nedeni ile, gebelikte kullanımı kontrendikedir.
Methergin’in anne sütü salgısını azalttığı ve anne sütüne geçtiği (Bkz. Farmakokinetik) bildirilmiştir. Emziren kadınların ilacı bir kaç gün kullanması ile emzirilen bebeklerde zehirlenmeye dair izole bildirimler vardır. Şu
semptomlardan biri ya da birkaçı gözlemlenmiş (ve ilacın kesilmesi ile yok olmuştur) kan basıncı yükselmesi, bradikardi veya taşikardi, kusma, ishal, huzursuzluk, klonik kramplar.
Çocuğa yan etki olasılığı ve süt salgısının azalması nedeni ile Methergin’in emzirme sırasında kullanımı önerilmez.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Sıklık hesaplaması: %10≤çok sık; %1≤den %10> sık; %0.1≤den %1>seyrek; %0.01≤den%0.1> nadir; %0.001>çok nadir.
Merkezi sinir sistemi :
Sık: Baş ağrısı
Seyrek: baş dönmesi; konvülsiyonlar
Çok nadir: halüsinasyonlar
Kardiyovasküler sistem :
Sık: hipertansiyon
Seyrek: göğüs ağrısı; hipotansiyon
Nadir: bradikardi; taşikardi; çarpıntılar; periferik vazospastik reaksiyonlar
Çok nadir: miyokard enfarktüsü
Gastrointestinal sistem :
Seyrek: bulantı; kusma
Deri ve uzantıları :
Sık: deri döküntüleri
Seyrek: terleme artışı
Ürogenital sistem:
Sık: karın ağrısı ( uterus kasılmaları sonucunda)
Diğer:
Çok nadir: anafilaktik reaksiyonlar

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Methergin, sempatomimetik ( lokal anesteziklerdekiler dahil) veya ergot alkaloidleri gibi diğer ilaçların vazokonstriktör / vazopresör etkilerini artırabilir.
Bu nedenle lohusalıkta bromokriptin ile Methergin’in birlikte uygulanması önerilmez.
Methergin ve oksitosinin birlikte uygulanmasının bilinen hiç bir advers etkileşimi yoktur. Halotan ve metoksifluran gibi anestezikler Methergin’in oksitosik potansiyelini azaltabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Subenvolüsyon, loşi retansiyonu doğum ve düşük sonrası kanamalar: oral olarak günde 3 defaya kadar 0.125 mg ile 0.25 mg (1-2 draje).

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Semptomlar: Bulantı; kusma; hipertansiyon ya da hipotansiyon; ekstremitelerde uyuşma, karıncalanma ve ağrı; solunum depresyonu; konvülsiyonlar; koma.
Tedavi: Yüksek dozda aktif kömür uygulanarak oral olarak alınan ilacın atılımı sağlanır.
Kardiyovasküler ve solunum sistemleri yakından izlenerek semptomatik tedavi uygulanır. Sedasyon gerekmesi halinde benzodiazepinler uygulanabilir.
Ciddi arteriyospazm durumunda sodyum nitroprusid, fentolamin ya da dihidralazin gibi vazodilatörler uygulanmalıdır. Koroner konstriksiyon durumunda uygun antianginal (örn. nitratlar) tedavi uygulanmalıdır.