ECZACIBASI Firması Ürünleri

terbin 250 mg 14 tablet

FORMÜLÜ
Her tablette 250 mg terbinafine eşdeğer miktarda terbinafin hidroklorür bulunur.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Terbinafin, antifungal etkili, geniş spektrumlu sentetik bir alkilamin türevidir. Terbinafin, düşük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küflere ve bazı dimorfik mantarlara karşı fungisit, konsantrasyona bağlı olarak mayalara karşı fungisit ya da fungistatik etkilidir.
Terbinafin, etkisini mantar hücre membranında bulunan ve sterol sentezi için gerekli olan skualen epoksidaz enzimini inhibe ederek gösterir. Bu inhibisyon sonucu meydana gelen ergesterol eksikliği sterol birikimine ve mantar hücresinin ölümüne neden olur.
Yapılan klinik ve in vitro araştırmalarda terbinafinin Trichophyton rubrum ve Trichophyton mentagrophytes suşlarının çoğuna karşı etkili olduğu gösterilmiştir. Oral yoldan günde bir defa kullanılan terbinafinin kan ve doku düzeyi, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans, Scopulariopsis brevicaulis suşlarının çoğunun in vitro MIC değerinden yüksektir.
Farmakokinetik özellikleri
Oral yoldan kullanılan terbinafin yüksek oranda (>%70) emilir. İlk geçiş metabolizmasına uğraması nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık %40’tır. 250 mg’lık tek dozdan yaklaşık 2 saat sonra en yüksek plazma konsantrasyonu olan 1 µg/ml’ye ulaşılır. Emilim yarılanma süresi 0.8 saat, dağılım yarılanma süresi 4.6 saattir. Terbinafin, plazma proteinlerine yüksek oranda (>%99) bağlanır. Terbinafin, difüzyonla deriye ve lipofilik stratum corneum tabakasına geçer. Terbinafin sebuma da geçerek, saç folikülleri, saç ve sebumdan zengin deri bölgelerinde yüksek konsantrasyonlara ulaşır.Yaşa bağlı olarak terbinafinin farmakokinetik özellikleri değişme göstermez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <50 ml/dak) ya da karaciğer sirozunda klerensi %50 azalabilir. Terbinafin yüksek oranda metabolize edilerek böbrekler yoluyla atılır. Saptanan metabolitleri antifungal aktivite göstermez.

ENDİKASYONLARI
Dermotofitlerin neden olduğu onikomikoz ve derinin Trichophyton enfeksiyonlarının tedavisinde, enfeksiyonun ağırlığı ve yaygınlığına bağlı olarak oral tedavinin gerekli olduğu tinea pedis, tinea cruris ve tinea corporis tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI
Terbinafine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR/ÖNLEMLER
Kronik karaciğer ve böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi <50 ml/dak ya da serum kreatinin konsantrasyonu >300 µmol/l) olan hastalarda doz yarıya indirilmelidir.
Nadiren kolestatik hepatit dahil semptomatik hepatobiliyer disfonksiyon görüldüğü bildirildiğinden, bu tür durumlarda tedavi kesilmelidir. Altı haftadan uzun süren tedavilerde ya da nedeni açıklanamayan bulantı, iştahsızlık veya halsizlik ortaya çıkan hastalarda karaciğer fonksiyon testleri kontrol edilmelidir.
Çok ender olarak ciddi deri reaksiyonları bildirildiğinden, ilerleyici deri döküntülerinin görüldüğü durumlarda tedavi kesilmelidir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: B
İnsanlar üzerinde yapılmış yeterli sayıda iyi kontrollü çalışma bulunmadığından gebelerde kullanılması önerilmez.
Terbinafin anne sütüne geçer. Bu nedenle, emziren annelerde kullanılmaması önerilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Yan etkileri genellikle hafif ve geçicidir. En sık karşılaşılan yan etkiler diyare, dispepsi ve karın ağrısı gibi gastrointestinal semptomlar, karaciğer fonksiyon test anormallikleri, deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı ve tat duyusu bozukluklarıdır.
Çok ender olarak görülen yan etkileri arasında semptomatik hepatobiliyer disfonksiyon (kolestatik hepatit dahil), ağır deri reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi), nötropeni, trombositopeni ve alerjik reaksiyonlar (anafilaksi dahil) bulunur.
Diğer bildirilen yan etkileri halsizlik, kusma, artralji, miyalji ve saç dökülmesidir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
İnsan karaciğer mikrozomlarıyla yapılan in vitro testlerde terbinafinin tolbutamid, etinilestradiol, etoksikumarin ve siklosporinin metabolizmasını inhibe etmediği görülmüştür. Sağlıklı gönüllülerde yapılan etkileşim araştırmalarında terbinafinin antipirin, digoksin, terfenadin ve varfarinin klerensini etkilemediği görülmüştür. Terbinafin, siklosporinin klerensini yaklaşık %15 arttırır, intravenöz yoldan uygulanan kafeinin klerensini %19 azaltır.
Rifampisin gibi enzim uyarıcı ilaçlar terbinafinin klerensini arttırır, simetidin gibi enzim inhibitörleri ise azaltır. Bu nedenle, sitokrom P-450 sistemini uyaran ve inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanılacaksa, terbinafin dozu ayarlanmalıdır.
Siklosporin terbinafinin klerensini etkilemez. Terfenadin, terbinafinin klerensini azaltır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Tedavi süresi enfeksiyonun ağırlığına ve endikasyona göre değişir.
Erişkinler
Günde bir tablet (250 mg).
Onikomikoz: El tırnağı onikomikozlarında 6 hafta boyunca günde 1 tablet (250 mg), ayak tırnağı onikomikozlarında 12 hafta boyunca günde 1 tablet (250 mg) kullanılır. Sağlıklı tırnağın büyüme hızına bağlı olarak, optimum etkisi mikolojik şifa ve tedavinin kesilmesinden birkaç ay sonra ortaya çıkabilir.
Deri enfeksiyonları: Oral yoldan terbinafin tedavisinin gerekli olduğu interdigital ve plantar tinea pedisde 2-6 hafta, tinea crurisde 2-4 hafta ve tinea corporisde 4 hafta boyunca günde 1 tablet (250 mg) kullanılır.
Yaşlılar
Erişkinlerdeki gibi kullanılır. Ancak, bu yaş grubunda karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının bozulmuş olma olasılığı göze alınmalıdır.
Çocuklar
Terbinafinin çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz gösterilmemiştir. Bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.
Terbinafinin tinea capitisdeki etkinliği gösterilmemiştir. Oral yoldan kullanılan terbinafin pityriasis versicolorda etkili değildir.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER
Doz aşımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır. Beş grama kadar olan dozların ağır reaksiyonlara yol açmadan alındığı bildirilmiştir. Doz aşımı durumunda bulantı, kusma, karın ağrısı, baş dönmesi, deri döküntüsü, sık idrara çıkma ve başağrısı görülebilir. Mide lavajı ve semptomatik tedavi gerekebilir.