SANDOZ Firması Ürünleri

urikoliz 300 mg 50 tablet

Endikasyonlar
Gut hastalığı,serum ve idrarda ürik asit yüksekliğinde, ksantin oksidaz inhibitörü.

Dozaj
Yetişkinde günde 1 veya 2 defa 300mg.Max 800mg.
Çocuklarda sekonder ürisemilerde 6-10 yaş günde 300mg.

Annelik ve emzirme
Gebelik kategorisi C. Anne sütüne geçer.

Kontrendikasyon
aşırı duyarlılık.

Etkileşim
azatioprin ve merkaptopürin, siklofosfamid ve diğer antineoplastikler, seofilin ve diğer ksantinler, tiazid grubu diüretikler, oral antikoagulanlar, ampisilin, amoksisilin, klorpropamid, tamoksifen, kaptopril.
Yan etkiler; döküntü, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz, ateş, titreme, lökopeni/lökositoz, eozinofili, artralji,vaskülit ve buna bağlı böbrek, karaciğer hasarı, periferal nörit, alopesi, bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, baş ağrısı, vertigo, katarakt.

Formülü :
Her tablette;
Allopurinol ................................................................................... 300 mg

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Ürikoliz,Ksantin oksidaz enzimini inhibe ederek hipoksantinin ksantine ve ksantinin ürik aside dönüşümünü engeller.Metaboliti olan oksipurinol (alloksantin) de aynı etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemden %90 oranında emilir.1.5 ve 4.5 saat sonra alloprinol ve metaboliti oksipürinol en yüksek plazma seviyesine ulaşırlar.300 mg’lık tek dozdan sonra maksimal düzeyler allopurinol için 3 mcg/ml;oksipürinol için ise 6.5 mcg/ml’dir.Alınan oral dozun yaklaşık %20’si feçesle atılır.Yarı ömürleri;allopürinol 1-2 saat; oksipürinol 15 saattir.Bu nedenle tek dozla 24 saat süreyle efektif ksantin oksidaz inhibisyonu sağlanmış olur.Ürikoliz hem serum hem de idrardaki ürik asit seviyelerini, ürik asit oluşumunu inhibe ederek azaltır.Bu nedenle diğer ürikozürik ilaçlar gibi aşırı ürik asit sekresyonuna bağlı sakıncalara yol açmaz. Salisilatlarla birlikte kullanılabilir. Optimal etkinin ortaya çıkması 2-6 haftayı bulabilir.

ENDİKASYONLARI :
-Semptomatik primer ve sekonder gut hastalarının tedavisinde (akut atak,tofüs,eklem harabiyeti,ürik asit taşı ve/veya nefropatisi)
-Lösemi,lemfoma ve serum/idrar ürik asit seviyelerinde yükselmeye neden olan kanser tedavilerinin uygulandığı malign hastalıklarda
-Rekürran kalsiyum oksalat taşı olan hastaların tedavisinde (günlük ürik asit ekskresyonunun erkeklerde 800 mg, kadınlarda 750 mg’ı aştığı durumlarda)

KONTRENDİKASYONLARI :
Daha önce allopürinol’e karşı ciddi reaksiyon gösteren hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR /ÖNLEMLER :
Akut gut atağında kullanılmamalıdır.Allerjik cilt reaksiyonları görüldüğünde tedavi kesilmelidir. Böbrek ve karaciğer hastalarında dikkatle kullanılmalı ve gerekirse doz azaltılmalıdır.Tedavi sırasında günlük idrar 2 lt. üzerinde ve idrar nötr ya da hafif alkali olmalıdır. Laktasyon döneminde kullanılmamalıdır. Tedavinin erken dönemlerinde akut gut atağında artış olabilir. Bu nedenle tedaviye başlandığında profilaktik olarak kolşisin de kullanılmalıdır.Ayrıca tedaviye 100 mg Allopürinol ile başlanılması ve serum ürik asit seviyesi %6 mg altına düşene dek,her hafta 100 mg arttırılması önerilir (maksimal günlük doz 800 mg).

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
En sık görüleni ciltte raş olup,böbrek yetmezliğinde görülme olasılığı artar.Genel insidansı %10’dur.Raş genellikle makülopapüler veya puriritik olmakla birlikte eksfoliyatif raşlar, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz görülebilir.Bu nedenle tedavi sırasında raş geliştiği taktirde ilacın derhal kesilmesi önerilir.Diğer allerjik reaksiyonlar arasında şunlar sayılabilir; ateş, titreme, lökopeni/lökositoz, eozinofili, artralji,vaskülit ve buna bağlı böbrek, karaciğer hasarı. Bu reaksiyonlar böbrek hastalarında ve tiazid gurubu diüretik kullananlarda daha ağır hatta fatal seyredebilir.Ksantin veya oksipurinol kristallerinin birikmesi sonucu böbrek hasarı gelişebileceği gibi, aşırı duyarlılık göstermeyen hastalarda dahi hepatotoksisite ortaya çıkabilir. Daha hafif seyirli diğer yan etkiler ise şunlardır; Periferal nörit, alopesi, bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, baş ağrısı, vertigo, katarakt.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Allopürinol azatioprin ve merkaptopürin’in metabolizmasını inhibe eder ve birlikte kullanıldıkları takdirde bu iki ilacın dozları normal dozun 1/4 ila 1/3’üne kadar azaltılmalıdır.
-Siklofosfamid ve diğer antineoplastik ilaçların kemik iliği toksisitesini arttırabilir.
-Teofilin ve diğer ksantinlerin klerensini de azaltabilir; bu ilaçların da dozlarının azaltılması gerekebilir.
-Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tiazid gurubu diüretiklerle birlikte kullanıldığında allerjik reaksiyonların insidansı artmaktadır.
-Oral antikoagülanların etkilerini arttırabilir
-Çok sayıda ilaç, ürik asit konsantrasyonunu arttırır, allopürinol dozunun buna göre ayarlanması gerekir.
-Ampisilin veya amoksisilin ile birlikte kullanıldığında cilt raşı insidansı artabilir.
-Klorpropamid’in yarı ömrünü uzatabilir. Böbrek yetmezliğinde birlikte kullanıldığında hipoglisemi riski artabilir.
-Kronik böbrek yetmezliğinde kaptoprille kullanıldığında allerjik reaksiyon riski artabilir.
-Tamoksifenle birlikte kullanıldığında hepatik toksisite riski artabilir.

KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
Vakaya ve klinik duruma göre dozaj değişir.Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde;
Hafif gutta günlük ortalama doz 200-300 mg,
Orta şiddetli gutta ise 400-600 mg’dır.Uygun doz 2 eşit parçaya ya da tek doz olarak alınabilir.Günlük 300 mg’ı aşan dozlar 2 defada alınmalıdır.Minimal efektif doz günde 100-200 mg,maksimal tavsiye edilen doz ise 800 mg’dır.1-3 haftada serum ürat seviyeleri normale döner.Böbrek yetmezliğinde doz azaltılmalıdır. Kreatinin klerensi 10-20 ml/dk ise günde 200 mg,10 ml/dk altında ise günde maksimal 100 mg uygundur.
Neoplastik hastaların tedavisi sırasında ürik asit nefropatisinin önlenmesinde;2-3 gün süreyle günde 600-800 mg kullanılır. Rekürran kalsiyum oksalat taşlarının profilaktik tedavisi için günde 200-300 mg önerilir.
Çocuklarda sekonder hiperürisemilerde; 6-10 yaş günde 300 mg

AŞIRI DOZ ve TEDAVİSİ :
Allopürinol ile aşırı doz alımı veya akut zehirlenmeler rapor edilmemiştir. Zehirlenme tedavisinde spesifik antidotu yoktur. Aşırı doz alımıyla ilgili klinik deneyim mevcut değildir. Ürikoliz ve metaboliti oksipürinol dializle uzaklaştırılabilir.