ABFAR Firması Ürünleri

vasocard 10 mg 20 tablet

Endikasyonlar
Dihidropiridin türevi kalsiyum kanal blokeri.

Dozaj
Yetişkinde 5-10mg/gün.
6-17 yaş çocuklarda 2,5-5mg/gün.

Annelik ve emzirme
Gebelik kategorisi C. Anne sütü

Kontraendikasyon
amlodipin allerjisi.

Etkileşim
digoksin.

Yan etkiler
ödem, albasması (flushing), yorgunluk, aritmiler, periferik nöropati, tremor, vertigo, iştahsızlık, konstipasyon, dispepsi, allerjik reaksiyonlar, artralji, adele krampları, miyalji, seksüel disfonksiyon, uykusuzluk, anksiete, dispne, görme bozulması, diplopi, konjunktivit, sık idrar, noktüri, hiperglisemi, lökopeni, tombositopeni, purpura.

FORMÜLÜ
Vasocard 10 mg Tablet, her bir tablette 10 mg amlodipin’e eşdeğer amlopidin besilat içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Amlodipin; 1,4-dihidropiridin grubundan, uzun etki süreli birkalsiyum giriş blokeridir .Kalp kası ve damar düz kasının kontraktil prosesleri; ekstraselüler kalsiyum iyonlarının, spesifik iyon kanalları yoluyla bu hücrelerin içine akımına bağımlıdır. Kalsiyum kanal blokerleri, yavaş kanallardan kalsiyum iyonu akımını inhibe ederek, intrasellüler kalsiyum artışını önlerler. Amlodipinin antihipertansif etki mekanizması, damar düz kası üzerindeki doğrudan gevşetici etkisine bağlıdır. Anginadaki etkisi ise iki mekanizma ile açıklanabilir: Birinci olarak, amlodipin periferik arteriyolleri dilate eder ve böylece, kalbin karşı karşıya olduğu total periferik rezistansı ("afterload") azaltır. İkinci olarak ise, amlodipin; gerek normal, gerekse iskemik alanlarda ana koroner arterleri muhtemelen dilate eder.
Diğer kalsiyum antagonisti sınıflarından farklı olarak, amlodipinin kardiyak ileti veya kontraksiyon üzerinde herhangi bir etkisi yoktur ve bu nedenle, uygulandığında refleks taşikardiye yol açmaz.
Amlodipin, terapötik dozların oral uygulanmasından sonra iyi absorbe olur ve uygulamadan sonraki 6-12. saatler arasında zirve plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Amlodipinin biyoyararlanımı %60-70’tir ve karaciğerde ilk-geçiş metabolizasyonuna uğrar. Distribüsyon hacmi yaklaşık olarak 20 L/kg’dır. Terminal plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 35-50 saattir (ortalama 45 saat) ve bu özellik, günde tek doz uygulamaya imkan sağlar.
7-8 gün süreyle her gün günde tek doz uygulamayı takiben plazma kararlı-durum düzeylerine ulaşılır. Amlodipin karaciğerde büyük ölçüde inaktif metabolitlerine metabolize olur. Ana ilacın %10’u ve metabolitlerinin %60’ı idrarla atılır.
İn vitro çalışmalarda, dolaşımdaki amlodipinin %97.5 oranında plazma proteinlerine bağlandığı gösterilmiştir.
Etki başlangıcının kademeli olması sayesinde vazodilatör yan etkileri minimumda kalır ve akut hipotansiyon görülmez. Ayrıca etki süresinin uzunluğu, günde tek doz uygulamaya imkan sağlar.
Amlodipinin hipertansiyonlu hastalarda günde tek doz uygulanması ile gerek yatar pozisyonda, gerekse ayakta ölçülen kan basıncında 24 saat boyunca klinik olarak anlamlı azalmalar sağlanır. Anginada, günde tek doz 5-10 mg amlodipin uygulanmasının angina atağı sıklığını ve nitrogliserin tüketimini azalttığı ve total egzersiz süresini artırdığı gösterilmiştir.
Laboratuvar incelemeleri, amlodipinin; kan şekeri, serum kreatinini, ürik asit, potasyum veya lipidler üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmadığını göstermiştir. Bu nedenle; astım, diabet veya gut bulunan hastalarda kullanılabilir.

ENDİKASYONLARI
Hipertansiyon
Vasocard, hipertansiyonda başlangıçtan itibaren temel tedavi olarak endikedir. Kan basıncı yüksek olan hastalarda tek başına veya bir başka antihipertansif ajanla birlikte uygulanabilir. Tiazid grubu diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile kombine olarak kullanılmıştır.
Angina Pectoris
Vasocard, gerek stabil angina, gerekse vazospastik anginada (varyant angina, prinzmetal angina) endikedir. Klinik tabloya bir vazospastik komponentin eklenmiş olabileceğinin düşünüldüğü durumlarda da kullanılabilir. Nitratlara ve/veya yeterli dozlarda uygulanan beta-blokerlere cevap vermeyen angina pectorisi olan hastalarda, tek başına veya diğer antianginal ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir.

KONTRENDİKASYONLARI
Vasocard, dihidropiridinlere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER
Hamilelerde Kullanımı: İnsanlarda, hamilelik döneminde güvenilirliği saptanmamıştır. Hamilelerde kullanımına, sağlayacağı yararlar ile anne ve fetüse sunduğu potansiyel riskler birarada değerlendirilerek hekim tarafından karar verilmelidir.
Süt Emzirme Döneminde Kullanımı: Süt emzirme döneminde güvenilirliği saptanmamıştır.
Yaşlılarda Kullanımı: Amlodipinin eliminasyonunun yaşlı hastalarda, gençlerdekine göre anlamlı derecede daha yavaş olmasına karşın, ortalama eliminasyon yarı-ömrü anlamlı derecede daha uzun bulunmamıştır. Amlodipin, yaşlı ve genç hastalarda, benzer dozlarda uygulandığında eşit derecede iyi tolere edilmiştir ve bu nedenle yaşlılarda normal dozların uygulanması önerilir.
Çocuklarda Kullanımı: Yeterli klinik deneyim mevcut olmadığından, çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Böbrek Yetersizliğinde Kullanımı: Böbrek fonksiyon bozukluğu, amlodipinin farmakokinetiğini klinik açıdan anlamlı derecede etkilemez. Bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda normal dozlarda uygulanabilir.
Karaciğer Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanımı: Amlodipin büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilerek elimine olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarı-ömrü uzar. Bu hastalarda uygulanacak dozlar konusundaki öneriler henüz kesinleşmemiş olmakla birlikte, dikkatle ve daha düşük dozlarda uygulanması önerilir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Amlodipin genellikle iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, ödem, yorgunluk, bulantı, yüz kızarması ve baş dönmesidir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Amlodipin; tiazid diüretikleri, beta-blokerler, ACE inhibitörleri, uzun-etkili nitratlar, sublingual nitrogliserin, non-steroidal anti-enflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte güvenle kullanılmıştır.
Sağlıklı gönüllülerde, amlopidinin, birlikte uygulandığı digoksinin kararlı-durum plazma konsantrasyonlarını veya renal digoksin klirensini etkilemediği gösterilmiştir. Amlodipin ile birlikte uygulanan simetidin, amlodipinin farmakokinetik profilini değiştirmemiştir. İn vitro insan plazması çalışmalarında, amlodipin; digoksin, fenitoin, varfarin veya indometasinin proteine bağlanmasını değiştirmemiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Hekim tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;
Vasocard’ın hipertansiyon ve angina pectoris tedavisindeki mutad başlangıç dozu günde tek doz 5 mg’dır. Hastanın bireysel cevabına göre doz günde 10 mg’a çıkarılabilir.
Tiazid grubu diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile birlikte uygulandığında Vasocard, dozunun ayarlanması gerekmez.

DOZ AŞIMI
Amlodipinin aşırı dozu konusunda yeterli klinik deneyim yoktur. Yavaş absorbe olduğundan mide lavajının yararlı olabileceği düşünülmektedir. Aşırı dozun, periferik vazodilatasyona ve bunun sonucunda belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyona yol açacağı düşünülmektedir. Amlodipinin aşırı dozu nedeniyle hipotansiyon ortaya çıktığında, aktif kardiyovasküler destek (kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi; ekstremitelerin elevasyonu; dolaşım ve çıkan idrar hacminin kontrolü) gerekir.
Vasküler tonusu artırmak ve kan basıncını yükseltmek için, bir vazokonstriktör ajanın uygulanmasından (herhangi bir kontrendikasyon olmaması koşuluyla) yarar sağlanabilir. Amlodipin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, diyalizi yararlı olması beklenmez.